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HAMI 3379

CAS No. : 712313-35-4

MCE 站：HAMI 3379

产品活性：HAMI 3379 是一种有效的，选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT₂) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用，并减轻小胶质细胞相关的炎症。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Leukotriene Receptor

In Vitro: In a CysLT₂ receptor reporter cell line, HAMI 3379 antagonizes leukotriene D₄- (LTD₄-) and leukotriene C₄- (LTC₄-) induced intracellular calcium mobilization with IC₅₀ values of 3.8 nM and 4.4 nM, respectively. In contrast, HAMI 3379 exhibits very low potency on a recombinant CysLT₁ receptor cell line (IC₅₀>10000 nM).

In Vivo: HAMI 3379 (ip; 0.025-0.4 mg/kg; 24 hours) attenuates the acute brain injury 24 hours after middle cerebral artery occlusion (MCAO) with effective doses of 0.1-0.4 mg/kg and a therapeutic window of ?1 hour. It attenuates the neurological deficits, and reduces infarct volume, brain edema, and neuronal loss and degeneration 24 and 72 hours after MCAO.
HAMI 3379 (infused into the aortic cannula at a rate of 1% of the total flow rate; 0.01, 0.1, 1 μM; 20 min) concentration-dependently inhibits and reverses the LTC₄-induced perfusion pressure increase and contractility decrease.

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