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Flindokalner

CAS No. : 187523-35-9

MCE 站：Flindokalner

产品活性：Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (K_i=3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Potassium Channel

In Vitro: Flindokalner (BMS-204352) (10 μM) inhibits Kv7.4and Kv7.5 with K_is of 230 and 605 μM, respectively.
Flindokalner (1-10 μM) causes inhibition of the Ca²⁺ current in a dose-dependent manner, with a Kd of 6 μM and a Hill coefficient of 1.33. Flindokalnerinhibits cardiac L-type Ca²⁺ channels in a direct manner, without affecting BKCa channels or intracellular signal transduction, in freshly isolated rat ventricular myocytes.

In Vivo: Flindokalner (BMS-204352) (3-30 mg/kg; i.p.) induces a dose-dependent anxiolytic effect.
In shock-based conditioned model of anxiety in male Wistar rats, Flindokalner (3-60 mg/kg; i.p.) engenderes an anxiolytic profile.

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