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L-803087
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L-803087
CAS No. : 217480-26-7
MCE 站:L-803087
产品活性:L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
In Vitro: L-803087 has Ki values for cloned human sst1, sst2, sst3 and sst5 receptors of 199, 4720, 1280 and 3880 nM, respectively.
L-803087 has a diamine moiety that maps to lysine on the phmacophore, but relation of this molecule to the aromatic and the Trp substituents of the phmacophore are not obvious. L-803087 does not inhibit secretion of growth hormone, insulin, or glucagon.
In Vivo: L-803087 (5 nmol) is doubled seizure activity in wild-type mice on average. Interestingly, this effect is blocked by 3 nmol Octreotide. In hippocampal slices from wild-type mice, Octreotide (2 μM) does not modify AMPA-mediated synaptic responses while facilitation occurred with L-803087 (2 μM).
相关产品:Octreotide acetate | Pasireotide ditrifluoroacetate | MK-4256 | CYN 154806 TFA | Cortistatin-14 TFA | J-2156 TFA | CH 275 | BIM-23056 | Cyclosomatostatin | L-803087 TFA | [Tyr1]-Somatostatin-14 | SSTR5 antagonist 2
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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