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RWJ-67657
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RWJ-67657
CAS No. : 215303-72-3
MCE 站:RWJ-67657
产品活性:RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂,IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性,是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
研究领域:MAPK/ERK Pathway
作用靶点:p38 MAPK
In Vitro: RWJ-67657 inhibits the release of TNF-α by lipopolysaccharide (LPS)-treated human peripheral blood mononuclear cells with an IC50 of 3 nM, as well as the release of TNF-α from peripheral blood mononuclear cells treated with the superantigen staphylococcal enterotoxin B, with an IC50 value of 13 nM.
RWJ67657 (10 μM; 24 hours) decreases colony formation in MCF-7 cells.
In Vivo: RWJ-67657 inhibits TNF-alpha production in lipopolysaccharide-injected mice (87% inhibition at 50 mg/kg) and in rats (91% inhibition at 25 mg/kg) after oral administration.
RWJ-67657 (50 mg/kg; administered orally; once per day for 7 consecutive days) displays a potent anti-inflammatory effect. By both improving the functioning of endothelial progenitor cells (EPCs) and reducing inflammation, EPC transplantation plus RWJ-67657 administration synergistically promotes angiogenesis and neurogenesis after diabetic stroke.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。