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KGA-2727

CAS No. : 666842-36-0

MCE 站：KGA-2727

产品活性：KGA-2727 是一种选择性，高亲和力和口服活性的 SGLT1 抑制剂，对人和大鼠 SGLT1 的 K_i 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。KGA-2727 对 SGLT1 的选择性比 SGLT2 高 140 倍 (人) 和 390 倍 (大鼠)。KGA-2727 具有抗糖尿病功效。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：SGLT

In Vitro: A Dixon plot analysis for KGA-2727 displays good linearity for human SGLT1 and SGLT2. The results of the Dixon plot show that KGA-2727 inhibits these SGLTs in a competitive manner. KGA2727 dose-dependently inhibits Methyl-Dglucopyranoside (AMG) uptake by SGLT1 and SGLT2.

In Vivo: In the oral glucose tolerance test with streptozotocin-induced diabetic rats, KGA-2727 attenuates the elevation of plasma glucose after glucose loading, indicating that KGA-2727 improves postprandial hyperglycemia.
In Zucker diabetic fatty (ZDF) rats, chronic treatments with KGA-2727 reduces the levels of plasma glucose and glycated hemoglobin. Furthermore, KGA-2727 preserves glucose-stimulated insulin secretion and reduces urinary glucose excretion with improved morphological changes of pancreatic islets and renal distal tubules in ZDF rats.

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