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CLP257

CAS No. : 1181081-71-9

MCE 站：CLP257

产品活性：CLP257 是一种选择性 K⁺-Cl^? 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC₅₀ 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl^? 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Potassium Channel

In Vitro: There is no change in [Cl^?]_i in HEK293-cl cells when incubated with CLP257, indicating inactivity on NKCC1, KCC1, KCC3 or KCC4. Oocyte pre-incubation with CLP257 (200 nM) increases KCC2 transport activity by 61%, but causes no change in other CCCs. Functional, dose-dependent antagonism is also observed between CLP257 and the recently characterized KCC2 antagonist VU024055119. CLP257 (50 μM) provokes < 0.2% of the effect of 5 μM muscimol in CHO cells transduced with recombinant α1β2γ2 GABAA receptors, indicating negligible agonist activity of CLP257 on GABAA receptors.

In Vivo: CLP257 (100?mg/kg; intraperitoneal injection; adult male rats) treatment induced a significant increase in mechanical sensitivity.

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