Apricitabine

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/7/24更新时间：2024/1/2

产品摘要：Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2´-脱氧-3´-oxa-4´-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，Ki 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。

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Apricitabine

CAS No. : 160707-69-7

MCE 站：Apricitabine

产品活性：Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (K_i=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，K_i 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Anti-infection

作用靶点：Nucleoside Antimetabolite/Analog | HIV | DNA/RNA Synthesis

In Vitro: Apricitabine (SPD754; AVX754) is against clinical isolates of HIV-1 in cultured?PBMCs with IC₅₀?values of 0.2 μM, 1.45 μM, 2.2 μM and 2.4?μM for HIV-1RF, Wild type, 3TC resistant, 3TC and AZT resistant, respectively.
Apricitabine (SPD754; AVX754) has antiviral activities agsinst HIV-1 clinical isolates resistant to nucleoside reverse transcriptase inhibitors in MT-4 cells, exhibits Mean IC₅₀ values of 20 μM, 25 μM, 30 μM,21 μM,55 μM,32 μM and 71 μM for HIV-1IIIB,Wild-type (control), Zidovudine-resistant, Lamivudine-resistant, Zidovudine-resistant/lamivudine-resistant, Abacavir-resistant and Stavudine-resistant viruses,respectively.

In Vivo: Apricitabine (SPD754; AVX754) (oral adminstation; 10 mg/kg; once a day) exhibits a good oral bioavailability of 68% for males and 69.4% for females rats. And the T_1/2, AUC_0–∞, T_max, C_max are 62.2 mins, 157.4 μg/min/ml and 37.3 mins, 1.16 μg/ml in female rats.
Apricitabine (SPD754; AVX754) (intravenous?injection; 10 mg/kg; once a day) exhibits the T_1/2, AUC_0–∞ values of 12.7 mins, 226.9 μg/min/ml in female rats.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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