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Taniborbactam hydrochloride
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/24更新时间:2024/1/2
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Taniborbactam hydrochloride
CAS No. : 2244235-49-0
MCE 站:Taniborbactam hydrochloride
产品活性:Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的,选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2,AmpC,OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM,32 nM,42 nM,20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:Bacterial
In Vitro: Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) has IC50s of 0.5 nM, 2 nM, 0.5 nM, 0.06 nM for KPC-2, OXA-48, VIM-4 of K.pneumoniae strain and VIM-2 of P.aeruginosa strain.
Both cefepime/Taniborbactam hydrochloride (10 μg/mL) and meropenem/Taniborbactam hydrochloride combinations are highly active against all six of the NDM-1-producing clinical isolates from K.pneumoniae and E.coli, with MIC ranges of 16-0.25 and 1-0.125 μg/mL, respectively.
In Vivo: A single dose of cefepime (32 mg/kg)/Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride; 16 mg/kg; s.c.) achieves >4 log10 reduction in viable bacterial counts in the neutropenic mouse lung infection model against a CTX-M-14-producing strain of K.pneumoniae.
Combination of Cefepime (16 mg/kg) and Taniborbactam hydrochloride (16 mg/kg; s.c.; twice-a-day for 7 days) demonstrates >2 log10 reductions in viable bacterial counts in the kidney of the ascending urinary tract infection model against a CTX-M-15-producing strain of E.coli.
Taniborbactam hydrochloride has a T1/2 of 0.16 hours, a CL of 618 mL/h/kg, and a Vss of 143 mL/kg for mice.
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