Laflunimus

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/7/25更新时间：2024/1/2

产品摘要：Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。

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Laflunimus

CAS No. : 147076-36-6

MCE 站：Laflunimus

产品活性：Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC₅₀ 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Cell Cycle/DNA Damage | GPCR/G Protein

作用靶点：Dihydroorotate Dehydrogenase | DNA/RNA Synthesis | Prostaglandin Receptor

In Vitro: Ig secretion from mouse splenocytes was induced by lipopolysaccharide (LPS) for 5 days. Laflunimus inhibited the secretion of IgM and IgG with IC₅₀ values of 2.5 and 2 ?M , respectively. Adding Uridine (50 ? M) increased these values to 70 and 60 ? M, respectively. Laflunimus inhibits LPS-induced kappa light-chain cell surface expression on 70Z/3 cells, a property also reversed by uridine.
Laflunimus (HR325) is more potent than A77 1726 as an inhibitor of PGHS in guinea pig polymorphonuclear leukocytes (IC₅₀= 415 and 4400 nM, respectively) and on isolated ovine PGHS-1 (IC₅₀=64 and 742 ?M) and PGHS-2 (IC₅₀=100 and 2766 ?M).

In Vivo: HR325 (50 mg/kg; p.o.; days 14-18 after being injected with SRBC) inhibits the secondary anti-sheep red blood cell (SRBC) antibody response with ID₅₀ values of 38 mg/kg.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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