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Thienopyridone

CAS No. : 1018454-97-1

MCE 站：Thienopyridone

产品活性：Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂，对于 PRL-1，PRL-2 和 PRL-3，IC₅₀ 值分别为 173 nM，277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Apoptosis

作用靶点：Phosphatase  |  Apoptosis

In Vitro: Thienopyridone shows significant inhibition of tumor cell anchorage-independent growth in soft agar. The EC₅₀ values of the Thienopyridone are 3.29 μM and 3.05 μM for RKO and HT-29 cells, respectively.
Thienopyridone (1-75 μM; 24 hours; HeLa cells) treatment shows a dose-dependent down-regulation of total p130Cas in HeLa cells. Thienopyridone induces p130Cas and FAK cleavage leads to caspase-mediated cell apoptosis. Thienopyridone induces the cleavage of PARP and caspase-8.
Thienopyridone (3.75-30 μM; 24 hours) significantly suppresses HUVEC migration but not proliferation.

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