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ONO-5334

CAS No. : 868273-90-9

MCE 站：ONO-5334

产品活性：ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物，其 EC₅₀ 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶点：Cathepsin  |  SARS-CoV

In Vitro: ONO-5334 has inhibitory effects on human cathepsin S, human cathepsin L, human cathepsin B, porcine calpain Ι and porcine calpain II with K_i values of 0.83 nM, 1.7 nM, 32 nM, 82 nM and 69 nM, respectively.
ONO-5334 (0.1-1 μM; 24 hours) suppresses human osteoclast-mediated bone resorption. It potently reduces osteoclast-mediated release of CTX from bone slices as a dose dependent manner.
ONO-5334 (0-10 μM; pre-treated for 16 h) inhibits antiviral activities in a discernable dose-dependent manner in Vero E6 cells by designed to capture multicycle replication, exhibiting an EC₅₀ value of 0.5 μM/

In Vivo: ONO-5334 (oral administration; 0.12-15 mg/kg; single dose) can dose-dependently reduce PTHrP-induced increase in plasma calcium with significant effect (86% reduction) at 15 mg/kg. It also reduces PTHrP-induced increase in plasma CTX level in TPTX rats by 90% at 15 mg/kg.
ONO-5334 (oral administration; 0.3-30 mg/kg; 7 consecutive days) at 3 mg/kg or 30 mg/kg significantly decreases CTX (a bone resorption marker) concentration. On day 7, the reduction in serum CTX concentration by ONO-5334 at 3 mg/kg and 30 mg/kg was 62% and 79%, respectively.

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