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CHF5407

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/26更新时间:2024/1/2

产品摘要:CHF5407 是一种选择性,长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。CHF5407 对人毒蕈碱 M1 (hM1),M2 (hM2) 和 M3 (hM3) 受体显示纳摩尔亲和力。CHF5407 表现出延长的抗支气管痉挛活性。

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CHF5407

CAS No. : 1004312-94-0

MCE 站:CHF5407

产品活性:CHF5407 是一种选择性,长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。CHF5407 对人毒蕈碱 M1 (hM1),M2 (hM2) 和 M3 (hM3) 受体显示纳摩尔亲和力。CHF5407 表现出延长的抗支气管痉挛活性。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:mAChR

In Vitro: CHF5407 has a very slow dissociation from M3 receptors (hM3; t1/2=166 min) and markedly short-acting at M2 receptors (hM2; t1/2=31 min).
CHF5407 produces a potent (pIC50=9.0-9.6) and long-lasting (up to 24 h) inhibition of M3 receptor-mediated contractile responses to carbachol in the guinea pig isolated trachea and human isolated bronchus.

In Vivo: CHF5407 (0.1, 0.3, 1 nmol/kg; intratracheally; 100 ul; sigle dose) exerted a dose-dependent and potent inhibition of ACh-induced (20 g/kg; i.v.) bronchospasm, with an ED50 value of 0.15 nmol/kg in guinea pigs (450-550 g).

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