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CHF5407
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CHF5407
CAS No. : 1004312-94-0
MCE 站:CHF5407
产品活性:CHF5407 是一种选择性,长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。CHF5407 对人毒蕈碱 M1 (hM1),M2 (hM2) 和 M3 (hM3) 受体显示纳摩尔亲和力。CHF5407 表现出延长的抗支气管痉挛活性。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:mAChR
In Vitro: CHF5407 has a very slow dissociation from M3 receptors (hM3; t1/2=166 min) and markedly short-acting at M2 receptors (hM2; t1/2=31 min).
CHF5407 produces a potent (pIC50=9.0-9.6) and long-lasting (up to 24 h) inhibition of M3 receptor-mediated contractile responses to carbachol in the guinea pig isolated trachea and human isolated bronchus.
In Vivo: CHF5407 (0.1, 0.3, 1 nmol/kg; intratracheally; 100 ul; sigle dose) exerted a dose-dependent and potent inhibition of ACh-induced (20 g/kg; i.v.) bronchospasm, with an ED50 value of 0.15 nmol/kg in guinea pigs (450-550 g).
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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