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Cl-amidine TFA
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/26更新时间:2024/1/2
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Cl-amidine TFA
CAS No. : 1043444-18-3
MCE 站:Cl-amidine TFA
产品活性:Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
研究领域:Epigenetics | Apoptosis
作用靶点:Protein Arginine Deiminase | Apoptosis | MicroRNA
In Vitro: Cl-amidine is a bioavailable haloacetamidine-based compound that inhibits all the active PAD isozymes with near equal potency (kinact/KI=13,000 M-1?min-1 for PAD4).
Cl-amidine (0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL, 24 hours) induces apoptosis in TK6 lymphoblastoid cells and HT29 colon cancer cells in a dose-dependent manner. Interestingly, the colon cancer cell line (HT29) is relatively resistant to apoptosis caused by Cl-amidine.
Cl-amidine irreversibly inactivates PADs by covalently modifying an active site cysteine that is important for its catalytic activity.
In Vivo: Cl-amidine (75 mg/kg, ip once daily) suppresses and treats DSS-induced colitis in mice.
Cl-amidine (5, 25, 75 mg/kg, oral gavage, once daily) leads to significant reductions in the histology scores dose-dependently.
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