MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

ML218 hydrochloride

CAS No. : 2319922-08-0

MCE 站：ML218 hydrochloride

产品活性：ML218 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca²⁺ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC₅₀ 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道，K_ATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Calcium Channel

In Vitro: In plasma protein binding studies (equilibrium dialysis), ML218 possesses good free fraction in both rat and human. Intrinsic clearance experiments in liver microsomes indicated that ML218 is highly cleared in rat (CL_int = 115 mL/min/kg), but low to moderately cleared in human liver microsomes (CL_int = 12.7 mL/min/kg).

In Vivo: ML218 (0.03-30 mg/kg; oral administration; once; male Sprague-Dawley rats) treatment reverses cataleptic behavior in rats induced by a 0.75 mg/kg dose of haloperidol.
Free brain and plasma concentrations of ML218 increases in a dose proportional manner across the dose range (3 mg/kg: [plasma] = 98 nM, [brain] = 1.66 μM; 10 mg/kg: [plasma] = 282 nM, [brain] = 5.03 μM; 30 mg/kg: 1.2 μM, [brain] = 17.7 μM).
Noncompartmental pharmacokinetic analysis indicates ML218 (1 mg/kg, IV) has a mean residence time (MRT) of nearly 7 h, a value which is consistent with its terminal half-life (t_1/2 = 7 h).

相关产品：Ionomycin  |  L-Ascorbic acid  |  Thapsigargin  |  Verapamil hydrochloride  |  Ebselen  |  Nifedipine  |  Fasudil Hydrochloride  |  2-Aminoethyl diphenylborinate  |  Acetylcholine chloride  |  GSK1016790A  |  Tetrandrine  |  Mibefradil dihydrochloride  |  CDN1163  |  Nimodipine  |  Gabapentin  |  L-Phenylalanine  |  Penfluridol  |  Diltiazem hydrochloride  |  Istaroxime hydrochloride  |  Cromolyn sodium  |  GSK-7975A  |  (S)-(-)-Bay-K-8644  |  Ethacrynic acid  |  Felodipine  |  Cilnidipine  |  Amlodipine  |  Ru360  |  DS16570511

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。