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RapaLink-1
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/26更新时间:2024/1/2
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RapaLink-1
CAS No. : 1887095-82-0
MCE 站:RapaLink-1
产品活性:RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR | Autophagy
In Vitro: RapaLink-1 (0-200 nM; 3 days) shows U87MG cells growth inhibition.
RapaLink-1 (0-12.5 nM; 48 hours) arrests U87MG cells at G0/G1.
RapaLink-1 selectively inhibits p-RPS6S235/236 and p-4EBP1T37/46 at doses as low as 1.56 nM.
Rapalink-1 (100 nM; 24 to 96 hours) suppressed renal cell carcinoma (RCC) cell proliferation by inducing apoptosis and cell cycle arrest.
RapaLink-1 exploits the unique juxtaposition of two drug-binding pockets to create a bivalent interaction. RapaLink-1 overcomes resistance to existing first- and second-generation inhibitors.
In Vivo: RapaLink-1 (i.p.; every 5 days for 25 days, then once a week for 11 week) shows potent anti-tumor efficacy.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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