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TED-347
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详细内容
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TED-347
CAS No. : 2378626-29-8
MCE 站:TED-347
产品活性:TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
研究领域:Stem Cell/Wnt
作用靶点:YAP
In Vitro: TED-347 (0.5-100 μM; 48 hours) inhibits GBM43 cancer cell viability.
TED-347 (5 μM; 48 hours) inhibits co-immunoprecipitation of Myc-tagged TEAD4 with FLAG-tagged Yap1.
TED-347 (10 μM; 48 hours) shows a significant reduction in CTGF transcript levels.
TED-347 (0.5-100 μM; 24 hours) reduces reporter activity in cells transfected with a TEAD reporter. TED-347 (0.5-100 μM) also inhibits TEAD4 transcriptional activity in GBM43 cells.
TED-347 is selective for TEADs and inhibits TEAD2 with the same efficacy. TED-347 (0.1-100 μM; 24-48 hours) inhibits TEAD4 binding to full-length Yap1 in dose- and time-dependent manner. TED-347 (1-100 μM) shows no inhibition of uPAR?uPA or Cav2.2 α?β protein-protein interactions. Non-covalent binding of TED-347 to TEAD4 exhibits little change to the TEAD4?Yap1 binding affinity.
TED-347 has the maximum rate of inactivation of 0.038 hours, corresponding to a t1/2∞ of 18.2 hours.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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