MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

ML417

CAS No. : 1386162-69-1

MCE 站：ML417

产品活性：ML417 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，EC₅₀ 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响*小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Dopamine Receptor

In Vitro: ML417 exhibits a K_i for the D3R of 1.24 ?M. ML417 is a full and potent agonist for multiple signaling pathways associated with D3R activation.
ML417 potently inhibits cAMP accumulation with an EC₅₀ of 86 nM and an efficacy identical to that of dopamine. ML417 exhibits submicromolar affinity for only three of the targets, the β1-adrenergic, 5-HT2B serotoninergic, and σ-1 receptors. ML417 stimulates β-arrestin recruitment to the D3R-WT with an EC₅₀ of 1.4 nM.
ML417 protects (0.005-5 μM; 24 hours) D3R-expressing dopaminergic neurons from 6-OHDA induced cell death.

In Vivo: In vivo pharmacokinetics experiments in mice (using 20 mg/kg; i.p.) reveals that ML417 is brain penetrant and exhibits a plasma half-life of 3.44 hours and a brain half-life of 4.23 hours. ML417 displays a plasma T_max of 0.5 hours and C_max of 6500 ng/ml, and a brain T_max of 0.25 hours and C_max of 28000 ng/ml.

相关产品：Bioactive Compound Library Plus  |  GPCR/G Protein Compound Library  |  Neuronal Signaling Compound Library  |  CNS-Penetrant Compound Library  |  Neurotransmitter Receptor Compound Library  |  Neuroprotective Compound Library  |  Clozapine N-oxide  |  MPTP hydrochloride  |  Oxidopamine hydrobromide  |  Bromocriptine mesylate  |  SCH-23390 hydrochloride  |  Pimozide  |  L-DOPA  |  Olanzapine  |  Haloperidol  |  Thioridazine hydrochloride  |  Risperidone  |  SKF 38393 hydrochloride  |  Cabergoline  |  Fluphenazine dihydrochloride  |  WAY-100635 Maleate  |  Clomipramine hydrochloride  |  Quetiapine  |  Domperidone  |  Lumateperone tosylate  |  Perphenazine  |  Sulpiride  |  Fenoldopam mesylate  |  Levomepromazine  |  Ziprasidone  |  Paliperidone  |  Sertindole  |  Chlorprothixene

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。