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NF449 octasodium

CAS No. : 627034-85-9

MCE 站：NF449 octasodium

产品活性：NF449 octasodium 是一种高效的 P2X₁ 受体拮抗剂，对 rP2X₁、rP2X₁₊₅、P2X₂₊₃ 的 IC₅₀ 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gs_α 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 G_sα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 G_s 的偶联。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P2X Receptor

In Vitro: NF449 suppressed the rate of GTP[γS] binding to rG_sα-s while barely affecting binding to rG_iα-1 (IC₅₀=140 nM), inhibits stimulation of adenylyl cyclase activity in S49 cyc? membranes (deficient in endogenous Gsα) by exogenously added Gsα-s, and blocks the coupling of β-adrenergic receptors to G_s (EC₅₀=7.9 μM).

In Vivo: At a dose of 10 mg/kg, NF449 inhibits the ex vivo aggregation triggered by 5 g/ml collagen in WT mouse platelets without affecting that induced by 5 μM ADP. At a higher dose (50 mg/kg), NF449 inhibits ex vivo platelet aggregation in response to not only 10 g/ml collagen but also 5 M ADP, indicating nonselective inhibition of the P2Y1 and/or P2Y12 receptor.

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