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Lopinavir

CAS No. : 192725-17-0

MCE 站：Lopinavir

产品活性：Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 K_is 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 14.2 μM。

研究领域：Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HIV  |  HIV Protease  |  SARS-CoV

In Vitro: HIV-1 protease is an essential enzyme for production of mature, infective virus.
Lopinavir potently inhibits wild-type and mutant HIV protease (K_i= 1.3 to 3.6 pM), blocks the replication of laboratory and clinical strains of HIV type 1 (EC₅₀=0.006 to 0.017 μM), and maintains high potency against mutant HIV selected by Ritonavir in vivo (EC₅₀=≤0.06 μM).

In Vivo: Coadministration with low-dose Ritonavir significantly improves the pharmacokinetic properties and hence the activity of Lopinavir against HIV-1 protease.

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