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PF-562271 besylate
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PF-562271 besylate
CAS No. : 939791-38-5
MCE 站:PF-562271 besylate
产品活性:PF-562271 besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
In Vitro: PF-562,271 is a 30- to 120-nM (15.2 to 60.1 ng/mL) inhibitor of cdk2/E, cdk5/p35, cdk1/B, and cdk3/E in recombinant enzyme assays. PF-562,271 blocks bFGF-stimulated blood vessel angiogenesis as performed in chicken chorioallantoic membrane assays. Treatment of cells with PF-562,271 or knock-down of FAK by siRNA is observed to increase cell-cell adhesion strength.
In Vivo: PF-562,271 (33 mg/kg, p.o.) inhibits FAK phosphorylation in tumors in a dose- and time-dependent manner in tumor-bearing mice. FAK phosphorylation inhibition relative to total blood concentration of PF-562,271 results in a calculated EC50 of 93 ng/mL. PF-562,271 (25 mg/kg, p.o.) induces apoptosis 2-fold greater in treated tumors compared with vehicle-treated control tumors on day 3. PF-562,271 (33 mg/kg, p.o.) and dasatinib extensively inhibit the movement of tumor cells in the animals. Inhibition of FAK kinase activity following treatment with PF-562,271 results in altered E-cadherin dynamics in vivo.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
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