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Fostamatinib disodium hexahydrate
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Fostamatinib disodium hexahydrate
CAS No. : 914295-16-2
MCE 站:Fostamatinib disodium hexahydrate
产品活性:Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
In Vivo: Fostamatinib (R788) is highly bioavailable, and rapidly absorbed in Louvain rats. R406 following a single oral dose of R788 10 mg/kg or 20 mg/kg: AUC0-16 hrs= 10618 ng*h/mL and 30650 ng*h/mL respectively; Cmax=2600 ng/mL and 6500 ng/mL respectively (observed at 1 hour); t1/2=4.2 hours. The prodrug was not detected in plasma suggesting R788 is completely converted to R406.
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