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T-5224

CAS No. : 530141-72-1

MCE 站：T-5224

产品活性：T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MMP

In Vitro: T-5224 inhibits in-vitro production of the mediators MMP-1, MMP-3, IL-6 and TNF-α by IL-1β-stimulated human synovial SW982 cells with the mean IC₅₀ of about 10 μM.
T-5224 (0-80 μM) significantly inhibits the invasion, migration, and MMP activity of HSC-3-M3 cells in a dose-dependent manner.

In Vivo: Administration of T-5224 (300 mg/kg, p.o.) after intraperitoneal injection of LPS impartes appreciable protection against acute elevations in serum levels of TNFα, HMGB1, ALT/AST as well as in liver tissue levels of MIP-1α and MCP-1, and reduces the lethality (27%).
G2 is observed in rat and monkey liver microsomes as a major metabolite of T-5224, suggesting that G2 is not a human-specific metabolite.
T-5224 (300 mg/kg, p.o.) inhibits the production of TNF-alpha and other downstream effectors in C57BL/6 mice.

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