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Naldemedine

CAS No. : 916072-89-4

MCE 站：Naldemedine

产品活性：Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 ?-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC₅₀ 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC₅₀ 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Opioid Receptor

In Vivo: Naldemedine (S-297995) (0.001-10 mg/kg; p.o.) significantly represses the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats. In the subcutaneous Morphine-induced inhibition model, the ED₅₀s ± standard error of the mean is 0.03 ± 0.02 mg/kg for Naldemedine. Subcutaneous morphine-inhibited castor oil-induced diarrhea in rats, and pretreatment with Naldemedine 0.03-1 mg/kg significantly reverses this effect.

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