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L-733060 hydrochloride

CAS No. : 148687-76-7

MCE 站：L-733060 hydrochloride

产品活性：L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK₁ 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗，同时还充当抗肿瘤剂。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Neurokinin Receptor

In Vitro: L-733060 (30-300 nM) inhibits the [Ca²⁺]_i mobilisation caused by substance P (100 nM) in a concentration-dependent manner in human tachykinin NK₁ receptor-transfected CHO cells.
L-733060 (2.5-20 μM; 48 and or 96 h) results in a concentration-dependent cytotoxicity in COLO 858 cells.
L-733060 (10-30 μM; 24 and 48 h) inhibits MEL H0 cells proliferation with IC₅₀s of 27.5 μM and 18.9 μM at 24 h and 48 h, respectively.
L-733060 (20-50 μM; and or 72 h) inhibits COLO 679 cells growth with IC₅₀s of 33.8 μM and 31.5 μM at 30 h and 72 h, respectively.

In Vivo: L-733060 (10-1000 μg/kg; i.v.) inhibits electrically stimulated plasma extravasation in dura mater of rats.
L-733060 (300-3000 μg/kg; i.v.) has no significant hypotensive or bradycardic effects are observed at doses of <3000 μg/kg in conscious or anaesthetised rats.

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品牌介绍:
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