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Freselestat
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Freselestat
CAS No. : 208848-19-5
MCE 站:Freselestat
产品活性:Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Elastase
In Vitro: Simulated extracorporeal circulation is established by recirculating fresh heparinized (3.75 U/mL) human blood for 120 minutes in a membrane oxygenator and a roller pump with and without 1.0 μM of Freselestat (ONO-6818). Neutrophil elastase levels are significantly lower in the Freselestat group. Freselestat significantly reduces interleukin 8 and C5b-9 production. Freselestat does not modulate changes of CD11b and L-selectin during recirculation.
In Vivo: Freselestat (ONO-6818; 10-100 mg/kg; oral administration; daily; for 8 weeks) treatment attenuates dose-dependently HNE-induced increases in lung myeloperoxidase activity, hemoglobin, and neutrophil count in bronchoalveolar lavage fluid. ONO-6818 inhibits acute lung injury induced by HNE by minimizing lung hemorrhage and accumulation of neutrophils in the lung.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
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热门标签:ONO-6818