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AP-18

CAS No. : 55224-94-7

MCE 站：AP-18

产品活性：AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂，AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活，在人和小鼠中的 IC₅₀ 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取，IC₅₀ 为 10.3 μM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: At concentrations up to 50 μM, AP-18 is unable to appreciably block activation of TRPV1, TRPV2, TRPV3, TRPV4, or TRPM8. AP-18 reversibly blocks mouse TRPA1 responses to iodoacetamide (an irreversible cysteine-alkylating agent) in CHO cells assayed by ratiometric Ca²⁺ imaging. AP-18 also blocks cold- and mustard-oil-induced activation of mouse TRPA1. AP-18 blocks cinnamaldehyde-induced TRPA1 currents in excised patches from Xenopus oocytes.

In Vivo: AP18 (1 mM; injected in hindpaw of mice) significantly blocks cinnamaldehdye-induced but not capsaicin-induced nociceptive events, demonstrating efficacy and specificity.

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