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Mavelertinib
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Mavelertinib
CAS No. : 1776112-90-3
MCE 站:Mavelertinib
产品活性:Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
研究领域:JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:EGFR
In Vitro: Mavelertinib exhibits selectivity over wild-type EGFR (IC50=307 nM).
Mavelertinib (10 μM) exhibits less than 50% e?ect or inhibition against all nonkinase targets.
Mavelertinib inhibits the hERG26 current with an IC50 > 100 μM.
In Vivo: Mavelertinib exhibits low to moderate oral bioavailability (mouse 60%, rat 11%, dog 66%) following oral administration (mouse 1, rat 30, dog 3 mg/kg).
Mavelertinib exhibits short plasma half-lives (mouse 0.56, rat 0.28, dog 1.3 h) due to moderate to high plasma clearance (mouse 53, rat 49, dog 12 mL/min/kg) and low steady-state volume of distribution (mouse 1.48, rat 0.66, dog 0.94 L/kg) following intravenous administration (1 mg/kg to mouse, rat and dog).
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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