Vercirnon sodium

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/7/27更新时间：2024/1/2

产品摘要：Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性，IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 ?M)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋

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Vercirnon sodium

CAS No. : 886214-18-2

MCE 站：Vercirnon sodium

产品活性：Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca²⁺ 移动和趋化性，IC₅₀ 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC₅₀s=>10 ?M)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.8 和 2.6 nM。

研究领域：GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation

作用靶点：CCR

In Vitro: Vercirnon (GSK-1605786) sodium inhibits chemotaxis of primary CCR9-expressing cells to CCL25 with an IC₅₀ of 6.8 nM. Vercirnon sodium inhibits CCL25-Induced Chemotaxis of retinoic acid (RA)-Cultured Human T Cells. Vercirnon sodium inhibits RA-cultured cell CCL25-medidated chemotaxis in 100% human AB serum resulted in an IC₅₀ of 141 nM. Vercirnon sodium is a potent inhibitor of CCL25-induced mouse and rat thymocyte chemotaxis with IC₅₀ values of 6.9 nM and 1.3 nM, respectively.

In Vivo: Vercirnon (GSK1605786A) sodium (10, 50 mg/kg; s.c.; twice per day; starting at 2 weeks of age until 12 weeks of age) ameliorates the severity of intestinal inflammation in the TNFΔARE mouse model.

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