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LKY-047
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LKY-047
CAS No. : 1954681-29-8
MCE 站:LKY-047
产品活性:LKY-047,是 Decursin 的一种衍生物,是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效,例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Cytochrome P450
In Vitro: LKY-047 is a strong competitive inhibitor of CYP2J2-mediated astemizole O-demethylase and terfenadine hydroxylase activity, with Ki values of 0.96 μM and 2.61 μM, respectively. LKY-047 also acted as an uncompetitive inhibitor of CYP2J2-mediated ebastine hydroxylation with a Ki value of 3.61 μM.
At 20 μM LKY-047 concentration, approximately 20-fold greater than the Ki value, LKY-047 is found to inhibit CYP2J2 by 85.3%, and only slightly affecting the enzyme activities of the other P450s tested. LKY-047 weakly inhibits CYP2D6 enzyme activity (37.2%) at 20 μM concentration.
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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