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VU0119498
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VU0119498
CAS No. : 79183-37-2
MCE 站:VU0119498
产品活性:VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 ?M。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:mAChR
In Vitro: VU0119498 (0.01-30 μM; 150 s) potentiates Ach responses in M1, M3, and M5-expressing CHO cells, with EC50s of 6.04, 6.38, and 4.08 ?M, respectively.
VU0119498 (3-20 μM) augments ACh-mediated increasing in insulin secretion and intracellular calcium levels in MIN6-K8 cells.
VU0119498 (20 μM; 90 min) enhances ACh-induced insulin release in mouse and human pancreatic islets.
In Vivo: VU0119498 (0.1-2 mg/kg; a single i.p.) improves glucose tolerance and insulin secretion in mice in a β-cell M3R-dependent fashion.
VU0119498 (0.5 mg/kg; a single i.p.) improves glucose tolerance and insulin secretion in obese, glucose-intolerant mice.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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