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VERU-111

CAS No. : 1332881-26-1

MCE 站：VERU-111

产品活性：VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC₅₀ 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Apoptosis

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  Apoptosis

In Vitro: VERU-111 (2.5-80 nM; 24-48 hours) inhibits Panc-1, AsPC-1 and HPAF-II cells growth in a dose and time-dependent manner (24 hours: IC₅₀s of 25, 35 and 35?nM, respectively; 48 hours: IC₅₀s of 11.8, 15.5, and 25?nM, respectively).
VERU-111 (5-20 nM; 24 hours) arrests Panc-1 and AsPC-1 cells in G2/M phase in a dose-dependent manner.
VERU-111 (5-20?nM; 24 hours) shows dose-dependent inhibition of pro-Caspase 3 and 9 and activation of Caspase-3 and 9, induces the expression of Bax and Bad, and inhibits the expression of Bcl-2 and Bcl-xl proteins in both AsPC-1 and Panc-1 cells.

In Vivo: VERU-111 (50?μg/mouse; intra-tumorally; 3 times per week for 3?weeks) effectively inhibits tumor growth as compared to vehicle-treated group. None of the mouse showed any apparent toxicity as constant increase of body weight in VERU-111 treated mice.

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