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ML786 dihydrochloride

CAS No. : 1237536-18-3

MCE 站：ML786 dihydrochloride

产品活性：ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 ^V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC₅₀ 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC₅₀=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。

研究领域：MAPK/ERK Pathway  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Raf  |  Bcr-Abl  |  Discoidin Domain Receptor  |  VEGFR  |  RET  |  Ephrin Receptor

In Vitro: ML786 (3 h) inhibits the kinase phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase (ERK) (pERK) in A375 cells, with an IC₅₀ of 60 nM.

In Vivo: ML786 (75 mg/kg; p.o. once daily for 21 d) inhibits the subcutaneous A375 M xenografts in immunocompromised mice.
ML786 (75 mg/kg; a single p.o.) strongly inhibits the Raf pathway in mice.
ML786 (10 mg/kg; p.o.) exhibits oral bioavailability of 85% and AUC_1-24h of 35.9 μM·h in rats.
ML786 (1 mg/kg; i.v.) exhibits plasma clearance of 0.44 L/h/kg and Vss of 3.93 L/kg in rats.

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