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APG-1387

CAS No. : 1570231-89-8

MCE 站：APG-1387

产品活性：APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：IAP  |  Apoptosis

In Vitro: APG-1387 (0.02-20 μM; 24 h) induces rapid degradation of cIAPs in HepG2 and HCCLM3 cells.
APG-1387 (2 μM; 24 h) enhances TNF-α- and TRAIL-mediated anti-cancer activities in HepG2 and HCCLM3 cells. APG-1387 sensitizes HepG2 and HCCLM3 cells to NK cell-mediated killing in vitro.

In Vivo: APG-1387 (20 mg/kg; i.p. every 3 days for 4 weeks) sensitizes HCCLM3 tumors toward NK cell-mediated killing in mice.
APG-1387 (20 mg/kg; i.p. every 3 days for 4 weeks) monotherapy exhibits some degree of anti-tumor effect and is well tolerated in mice.

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