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CJ-2360
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/27更新时间:2024/1/2
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CJ-2360
CAS No. : 2226742-61-4
MCE 站:CJ-2360
产品活性:CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂,对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:ALK
In Vitro: CJ-2360 achieves an IC50 value of 1.8 nM in inhibition of cell growth in the KARPAS-299 cell line. Further tested CJ-2360 for its potency in cell growth inhibition in the H3122 non-small-cell lung cell line carrying EML4-ALK and obtained an IC50 value of 3 nM. CJ-2360 inhibits Mer tyrosine-protein kinase (MERTK), CLK1, DAPK1, DAPK2, and DAPK3 with IC50s of 6.3, 11, 31, 23, 22, and 260 nM, respectively. CJ-2360 displays >100-fold selectivity for ALK over the insulin receptor kinase (INSR) and shows no significant activity against IGF1R.
In Vivo: CJ-2360 (100 mg/kg; p.o.; twice daily for 22 days) is capable of achieving complete and long-lasting tumor regression in the KARPAS-299 xenograft tumor model.
CJ-2360 (100 mg/kg; p.o.) is very effective in inhibition of ALK phosphorylation, as well as ERK and STAT3 phosphorylation in KARPAS-299 tumor tissue, with the effect persisting for at least 24 h.
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
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