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TNF-α-IN-2

CAS No. : 2074702-04-6

MCE 站：TNF-α-IN-2

产品活性：TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，在 HTRF 分析中的 IC₅₀ 值为 25 nM。结合时，TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形，当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：TNF Receptor

In Vitro: TNF-α-IN-2 (compound 42) (30 min) inhibits the E-selectin expression induced by soluble TNFα in HUVECs, with an IC₅₀ of 30 nM.

In Vivo: TNF-α-IN-2 (5-25 mg/kg; p.o. 1 h before TNF stimulation) inhibits TNF-induced IL-6 in mice.
TNF-α-IN-2 (2-10 mg/kg; p.o. twice daily for 10 d) dose dependently reduces both the clinical score as well as the levels of inflammatory cytokines and leukocyte cell surface receptors in mice.
TNF-α-IN-2 (0.5 mg/kg; i.v.) exhibits long t_1/2 (6.2 h), low CL (6.6 mL/min?kg), and V_ss (3.2 L/kg) in mice.
TNF-α-IN-2 (2 mg/kg; p.o.) exhibits good oral bioavailability (58%), C_max (0.47 μM), and AUC_tot (5.9 μM?h) in mice.

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