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PI3Kδ-IN-8

CAS No. : 2101518-75-4

MCE 站：PI3Kδ-IN-8

产品活性：PI3Kδ-IN-8 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.3 nM。PI3Kδ-IN-8 对 PI3Kδ 的选择性超过 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ (IC₅₀=377.2, 241.6, 17.9 nM)。PI3Kδ-IN-8 具有抗肿瘤活性。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：PI3K

In Vitro: PI3Kδ-IN-8 (compound 34) (0.1 nM-10 μM; 96 h) shows excellent potency against representative DLBCL cell lines, of either GCB (SUDHL-6), or ABC subtype (OCI-Ly10 and TMD-8).
PI3Kδ-IN-8 (1 h) inhibits the PI3K-induced AKT phosphorylation in anti-IgM stimulated Raji cells, with an IC₅₀ of 9.5 nM.

In Vivo: PI3Kδ-IN-8 (1-30 mg/kg; p.o. once daily for 24 d) significantly reduces the tumor volume and tumor weight in a dose-dependent manner in mice.
PI3Kδ-IN-8 (1 mg/kg; i.v.) displays a suitable half-life (1 h), C_max (2.3 μM) and low clearance (5.6 mL/min/kg) in mice.
PI3Kδ-IN-8 (10 mg/kg; p.o.) displays moderate oral bioavailability (39%), C_max (7.5 μM), and AUC_last(22 μM?h) in mice.

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