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PD-166793

CAS No. : 199850-67-4

MCE 站：PD-166793

产品活性：PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC₅₀=4，7，8 nM)，对 MMP-1，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC₅₀=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MMP

In Vitro: PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts.

In Vivo: PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t_1/2=43.6 h, C_max=42.4 ?g/mL, AUC_0-∞=2822 ?g?h/mL) in rats.

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