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Vonoprazan

CAS No. : 881681-00-1

MCE 站：Vonoprazan

产品活性：Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H⁺,K⁺-ATPase 酶活性，IC₅₀ 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Proton Pump

In Vitro: Vonoprazan (0.1 nM-10 μM; 30 minutes) exhibits porcine gastric H⁺, K⁺-ATPase activity in a concentration-dependent manner.
Vonoprazan does not inhibit Na⁺,K⁺-ATPase activity, even at concentrations 500 times higher than their IC₅₀ values against gastric H⁺,K⁺-ATPase activity.

In Vivo: Vonoprazan (1-4 mg/kg; p.o.) completely inhibits basal and 2-deoxy-D-glucose (200 mg/kg; s.c.)-stimulated gastric acid secretion at the 4 mg/kg dose in rats.

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