NAZ2329

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/7/27更新时间：2024/1/2

产品摘要：NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 ?M) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 ?M)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC50 为1.1 ?M。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。

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NAZ2329

CAS No. :

MCE 站：NAZ2329

产品活性：NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC₅₀ = 7.5 ?M) 和 PTPRG (hPTPRG IC₅₀ = 4.8 ?M)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC₅₀ 为1.1 ?M。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphatase

In Vitro: NAZ2329 (0-25 ?M; 48 hours) dose-dependently inhibits cell proliferation and migration in all cell lines (rat glioblastoma cells bearing C6 clone and human U251 glioblastoma cells) .
NAZ2329 (25 ?M; 0-90 min) obviously promotes the phosphorylation level of paxillin at Tyr-118 site, leading to inhibition for PTPR substrate.

In Vivo: NAZ2329 (22.5 mg/kg; intraperitoneal injection; twice per week; 40 days) alone has a moderate inhibitory effect. However, the combination of Temozolomide and NAZ2329 exerts a significantly increased inhibition of tumor growth compared with the control group, the NAZ2329 monotherapy group and the Temozolomide monotherapy group.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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