MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

LXE408

CAS No. : 1799330-15-6

MCE 站：LXE408

产品活性：LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC₅₀=0.04 μM) 和 L. donovani (EC₅₀=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶点：Proteasome  |  Parasite

In Vitro: LXE408 (compound 1) can occupy the pocket as a ternary complex with the proteasome. LXE408 shows no inhibition of the hERG channel (IC₅₀>30 μM) in a manual patch clamp assay. LXE408 has a low propensity to cross the blood brain barrier (brain/plasma AUC ratio=0.03 in mice).

In Vivo: LXE408 (compound 1; 0.3-10 mg/kg; PO; twice daily for 8 days) potently reduces the parasite burden in the liver in a dose-dependent manner.
LXE408 (1, 3, 10, 20 mg/kg; p.o.; b.i.d.; for 10 days) effects robust healing of parasite-induced skin lesions at the base of the tail in BALB/c mice infected with L. major.
LXE408 (5 mg/kg IV and 20 mg/kg PO) has a T_1/2 of 3.3 hours for mouse. LXE408 (3 mg/kg IV and 10 mg/kg PO) has a T_1/2 of 3.8 hours, a CL of 2.1 mL/min?kg, and a V_ss of 0.53 L/kg for male Sprague-Dawley rat.
LXE408 (0.3 mg/kg IV and 1.0 mg/kg PO) has a T_1/2 of 3.8 hours for male beagle dog. LXE408 (0.3 mg/kg IV and 10 mg/kg PO) has a T_1/2 of 9.7 hours for male cynomolgus monkey.

相关产品：MG-132  |  Chloroquine  |  Bortezomib  |  Hydroxychloroquine sulfate  |  Tripterin  |  Ivermectin  |  Kaempferol  |  Metronidazole  |  Dihydroartemisinin  |  Niclosamide  |  Suramin sodium salt  |  Artesunate  |  Artemisinin  |  Pepstatin Trifluoroacetate  |  Epoxomicin  |  MDL-28170  |  Quinidine  |  Calpeptin  |  Halofugi  |  Miransertib  |  MG-101  |  PD150606  |  Mefloquine hydrochloride  |  Quinacrine dihydrochloride  |  Sanguinarine chloride  |  Amodiaquine dihydrochloride dihydrate  |  Ascomycin  |  Mebendazole

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。