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M8891

CAS No. : 1464842-09-8

MCE 站：M8891

产品活性：M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂，IC₅₀ 为 54 nM，K_i 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC ₅₀>10 ?M)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: M8891 has an IC₅₀ of 20 nM for HUVEC proliferation.

In Vivo: M8891 (po; 20 mg/kg; once a day for 14 days) exhibits strong tumor growth inhibition.
M8891 (iv; 0.2 mg/kg) shows low clearance (CL ~0.03-0.4 L/h/kg corresponding to ~1-6% of the liver blood-flow), small to medium volume of distribution (Vss ~0.23-1.3 L/kg), and medium to high oral bioavailability (F ~40-80%).

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