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PF-06372865

CAS No. : 1614245-70-3

MCE 站：PF-06372865

产品活性：PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABA_A 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 K_i 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GABA Receptor

In Vitro: PF-06372865 (compound 34) has K_i values of 0.18 nM, 2.9 nM, 1.1 nM, 18 nM for human GABA_A α1β3γ2, α2β2γ2, α3β3γ2, α5β2γ2 and 0.34 nM, 4.58 nM for rat GABA_A α1β3γ2, α2β2γ2.

In Vivo: PF-06372865 (compound 34; 3, 10 mg/kg; orally; single dose) significantly increases the paw withdrawal threshold (PWT) in chronic constriction injury (CCI) animals.
PF-06372865 (0.3, 3, 10 mg/kg for mouse and 1, 3, 10 mg/kg for rat; orally) exhibits efficacy in two models of epilepsy, PTZ induced seizures (mouse), and amygdala kindling (rat).
PF-06372865 (0.1, 0.32, 1, 3.2 and 10 mg/kg; orally) has anxiolytic activity at 3.2 and 10 mg/kg in elevated plus maze (male C57Bl/6 mice).
PF-06372865 has a T_1/2 of 1.1 hours, a Cl_p of 22 mL/min/kg, and a V_ss of 2.1 L/kg for rats.
PF-06372865 has a T_1/2 of 0.9 hours, a Cl_p of 29 mL/min/kg, and a V_ss of 3.4 L/kg for dogs.

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