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Ibipinabant
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Ibipinabant
CAS No. : 464213-10-3
MCE 站:Ibipinabant
产品活性:Ibipinabant (SLV319) 是一种有效,选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂,Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性比对 CB2 (Ki=7943 nM) 的选择性高 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Cannabinoid Receptor
In Vitro: SLV319?displaces the specific CP-55940 (CB agonist) binding in CHO cells stably transfected with human CB1 receptor, with a Ki of 7.8 nM.
SLV319 concentration dependently antagonizes WIN-55212 (CB1 agonist)-induced arachidonic acid release in CHO cells, with a pA2 of 9.9.
In Vivo: SLV319?(3 mg/kg/day; p.o. for 28 d) reduces the food intake, body weight, and hormonal/metabolic abnormalities in diet-induced obesity (DIO) mice.
SLV319 (3 mg/kg/day, p.o. for 28 d) reverses the HFD-induced increase in adipose tissue leptin mRNA.
SLV319 (3-10 mg/kg; daily oral gavage for 56 d) has weight loss-independent antidiabetic effects and attenuates β-cell loss in a rat model of progressive β-cell dysfunction.
SLV319 (oral administration) antagonizes CB agonist (CP55940) induced hypotension in rats and hypothermia in mice, with an ED50 of 5.5 and 3 mg/kg, respectively.
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热门标签:SLV319