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Miransertib hydrochloride

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/27更新时间:2024/1/2

产品摘要:Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (L

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Miransertib hydrochloride

CAS No. : 1313883-00-9

MCE 站:Miransertib hydrochloride

产品活性:Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。

研究领域:PI3K/Akt/mTOR  |  Anti-infection

作用靶点:Akt  |  Parasite

In Vitro: In a large panel of cell lines derived from various tumor types, Miransertib (ARQ-092; Compound 21a) shows potent anti-proliferative activity in cell lines containing PIK3CA/PIK3R1 mutations compared to those with wild-type (wt) PIK3CA/PIK3R1 or PTEN loss. Miransertib shows excellent inhibition of p-Akt (S473) and p-Akt (T308) in both AN3CA and A2780 cells. The inhibition of the downstream protein p-PRAS40 (T246) is observed with Miransertib (IC50=0.31 μM).
Miransertib is markedly effective against intracellular amastigotes of L. donovani or L. amazonensis-infected macrophages. Miransertib also enhances mTOR dependent autophagy in Leishmania-infected macrophages[2]

In Vivo: Miransertib (ARQ-092; Compound 21a) shows good absolute oral bioavailability in rats (5 mg/kg) and monkeys (10 mg/kg) with F values of 62% and 49%, respectively. The half-life is longer in rats compared to monkeys with t1/2 values of 17 h in rats versus 7 h in monkeys. The Cmax is 198 ng/mL and 258 ng/mL and the AUCinf was 5496 h?ng/mL and 2960 h?ng/mL in rats and monkeys, respectively.
Miransertib (ARQ-092; Compound 21a) inhibits tumor growth in a human xenograft mouse model of endometrial adenocarcinoma.

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