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ML-00253764 hydrochloride

CAS No. : 1706524-94-8

MCE 站：ML-00253764 hydrochloride

产品活性：ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，其 K_i 和 IC₅₀ 值分别为 0.16 ?M 和 0.103 ?M。脑渗透剂。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Melanocortin Receptor

In Vitro: ML-00253764 displaces NDP-α-MSH binding with a mean IC₅₀ of 0.32 μM, 0.81 μM and 2.12 μM for hMC4-R, hMC3-R and hMC5-R, respectively.
ML-00253764 (100 ?M) decreases cAMP production induced by [NLE4,D-Phe7]-α-melanocyte stimulating hormone ([NDP]-α-MSH) by 20% in MC4R-expressing HEK293 cell membranes, but has no effect on cAMP levels in MC3R- or MC5R-expressing membranes.

In Vivo: ML-00253764 (subcutaneous injection; 3, 10, or 30 mg/kg; once daily) shows protection against tumor-induced body weight loss upon chronic, peripheral dosing in CT-26 tumor bearing BALB/c mice.
ML-00253764 dissolves in polyethylene glycol 200/saline (1:10) in a volume of 10 mL/kg (For?reference?only).

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品牌介绍:
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