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PLX647 dihydrochloride
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PLX647 dihydrochloride
CAS No. : 1779796-38-1
MCE 站:PLX647 dihydrochloride
产品活性:PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的,具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50= 91 和 130 nM)。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
In Vitro: In vitro, PLX647 dihydrochloride potently inhibits proliferation of BCR-FMS cells, with an IC50 of 92 nM. A corresponding Ba/F3 cell line expressing BCR-KIT is also quite sensitive to PLX647 dihydrochloride, with an IC50 of 180 nM. PLX647 dihydrochloride also inhibits endogenous FMS and KIT, as demonstrated by inhibition of the ligand-dependent cell lines M-NFS-60 (IC50=380 nM) and M-07e (IC50=230 nM), which express FMS and KIT, respectively.
PLX647 dihydrochloride potently inhibits the growth of FLT3-ITD-expressing MV4-11 cells (IC50=110 nM). PLX647 dihydrochloride displays minimal inhibition of the proliferation of Ba/F3 cells expressing BCR-KDR (IC50=5 μM). PLX647 dihydrochloride inhibits osteoclast differentiation with an IC50 of 0.17 μM.
In Vivo: PLX647 dihydrochloride (40 mg/kg; p.o.; twice daily for 7 days) reduces macrophage accumulation in UUO kidney and blood monocytes.
PLX647 dihydrochloride (40 mg/kg; p.o.; male Swiss Webster mice) reduces LPS-induced TNF-α and IL-6 release.
PLX647 dihydrochloride (20-80 mg/kg; p.o.; daily or twice daily from 27-41 days) shows effects on collagen-induced arthritis.
PLX647 dihydrochloride (30 mg/kg) results in significant inhibition of TRAP5b immunostaining and bone osteolysis. PLX647 dihydrochloride (30 mg/kg BID) is able to prevent bone damage by the tumor cells.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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