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SB-612111

CAS No. : 371980-98-2

MCE 站：SB-612111

产品活性：SB-612111 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (K_i=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 K_i 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Opioid Receptor

In Vivo: SB-612111 (intravenous?injection; 0.6-10 nmol/mouse) antagonize nociceptin-induced thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner with an ED₅₀ of 0.62 mg/kg.
SB-612111 (intravenous?injection; 0.1-5 mg/kg) causes a significant inhibition of the carrageenan-induced reduction in paw withdrawal latencies in rat, however, untreated paw are uneffected.

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品牌介绍:
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