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NDT 9513727

CAS No. : 439571-48-9

MCE 站：NDT 9513727

产品活性：NDT 9513727 是一种高效的，选择性的，具有口服活性的，竞争性的人类 C5aR 反向激动剂，其 IC₅₀ 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人类炎症疾病的研究。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Complement System

In Vitro: NDT 9513727 inhibits C5a-stimulated responses, including guanosine 5'-3-O-(thio)triphosphate binding, Ca²⁺ mobilization, oxidative burst, degranulation, cell surface CD11b expression and chemotaxis in various cell types with IC₅₀s from 1.1 to 9.2 nM, respectively.

In Vivo: NDT 9513727 (3-30 mg/kg; p.o.) exhibits a dose-dependent inhibition of hC5a-induced neutropenia.
NDT 9513727 exhibits moderate oral bioavailability (rat 73%, monkey 26%) and C_max (rat 5.98 μM, monkey 830 nM) following oral administration (rat 50, monkey 25.2 mg/kg).
NDT 9513727 exhibits moderate plasma elimination half-lives (rat 4.8, monkey 7.9 h) due to low plasma clearance (1.4 L/h/kg and 3.8 L/h/kg respectively) following oral administration (rat 50, monkey 25.2 mg/kg).

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品牌介绍:
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