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GKA50 quarterhydrate
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GKA50 quarterhydrate
MCE 站:GKA50 quarterhydrate
产品活性:GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Glucokinase
In Vitro: GKA50 (0.01-100 μM; 24 hours) enhances INS-1 cell proliferation with EC50 values ranging from 1 to 2 μM.
GKA50 (1.2 μM+40 μM glucose; 2-4 days) treatment reduces apoptosis induced by chronic high glucose in INS-1 cells.
GKA50 activates human glucokinase enzymatic activity with an EC50 of 0.022 μM. GKA50 stimulates insulin secretion in the pancreatic insulinoma cell line, INS-1, with an EC50 of 0.065 μM. GKA50 reduces chronic-high-glucose-induced apoptosis via modulation of glucokinase and apoptotic protein BAD.
In Vivo: GKA50 (1-30 mg/kg; p.o.) gives significant glucose lowering in an oral glucose tolerance test.
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