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Ridaifen-B
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/28更新时间:2024/1/2
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Ridaifen-B
CAS No. : 886465-70-9
MCE 站:Ridaifen-B
产品活性:Ridaifen-B (RID-B) 是一种有效的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50?值为 52.4 nM,是他莫西芬 (HY-13757A) 的衍生物。Ridaifen-B (RID-B) 是一种高亲和力,选择性,逆激动剂,作用于 CB2 受体 (Ki=43.7 nM),是 CB1 受体 (Ki=300 nM) 选择性的 17 倍。Ridaifen-B 调节 G 蛋白 (IC50=300 nM) 和腺苷基环化酶活性 (IC50=134 nM)。Ridaifen-B 具有抗炎,抗肿瘤、抗破骨细胞的作用。Ridaifen-B 可诱导细胞凋亡和细胞自噬。
研究领域:Others | Neuronal Signaling | GPCR/G Protein | Autophagy | Apoptosis
作用靶点:Estrogen Receptor/ERR | Cannabinoid Receptor | Autophagy | Apoptosis
In Vitro: Ridaifen-B (0-4 μM; 4-24 hours) damages the Jurkat cells in a dose-dependent manner within 4 hours, the IC50 rate is 4 μM. In a longer time, Ridaifen-B also injures Jurkat cells in a dose-dependent manner, similar to the previous results obtained with short-term (4-h), and the IC50 rate is about 0.4 μM.Ridaifen-B (0-4 μM; 4-24 hours) induces cell apoptosis, it activates Caspase-3 in a time-dependent manner, as well as cleaved pro-Caspase-3 to active caspase-3 in ER-negative Jurkat cells.Ridaifen-B (300 nM-1 μM) co-incubates with LPS significantly decreases the Emax?of NO production to 19.4 μM, 22.0 μM, and 18.2 μM, respectively in RAW264.7 murine macrophages.Ridaifen-B acts as an inverse agonist at CB2?receptors for modulation of G-protein activity. The potency of RID-B to modulate G-protein activation is examined by employing a non-hydrolyzable radioactive analogue of GTP, [35S]GTPγS, which hinds to G-proteins irreversibly when activated. The CB2?agonist CP-55,940 increases G-protein activation with an EC50 of 2.3 nM. However, RID-B decreases G-protein activation with an IC50 of 300 nM.Consistent with modulation of G-protein activity, RID-B increases adenylyl cyclase activity in a concentration-dependent manner, elevating cAMP levels with an Imax?of 398% and a potency (IC50) of 134 nM.
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